苹果酸卡博替尼片 卡赞替尼 Cabozantinib 20mg*30片 印度纳科制药说明书

药品名称

商品名：Cazanat 20

英文通用名： Cabozantinib

中文通用名：卡赞替尼  

药品成分

主要成分苹果酸卡博替尼。

生产规格

20mg*30片

生产厂商

印度纳科制药

主治功能

1.肾细胞癌

苹果酸卡博替尼片适用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 患者。

苹果酸卡博替尼片与纳武利尤单抗注射液联合用于晚期RCC患者的一线治疗。

2. 肝细胞癌

苹果酸卡博替尼片用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌 (HCC) 患者。

3.分化型甲状腺癌

苹果酸卡博替尼片用于治疗 12 岁及以上患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌（ DTC ）的成人和儿童患者，这些患者在先前的 VEGFR 靶向治疗后进展，并且是放射性碘难治性或不合格的。

用法用量

不要用卡博替尼胶囊代替卡博替尼片剂。

推荐剂量是60mg/d，服用前和至少1小时后共至少2小时不要进食。

整片吞服，不要压碎。 如果漏服剂量，且距下次剂量的服用时间不足 12 小时，则不应补服。

治疗期间不要摄取食物如，柚子，柚子汁或营养补充物已知抑制细胞色素 P450。

持续治疗直至患者不再临床获益或经受不可接受毒性。

（内容仅供参考，具体用量请遵医嘱）。

禁     忌

无。

不良反应

1.出血

2.GI穿孔和瘘管

3.血栓性事件

4.高血压和高血压危象

5.腹泻

6.掌跖红感觉迟钝综合征

7.可逆性后部白质脑病综合征

注意事项

1. 出血

用苹果酸卡博替尼片发生严重出血。在苹果酸卡博替尼片治疗患者 ≥ 3 级出血事件发生率为 2.1% 而在依维莫司[everolimus]治疗患者1.6%。

在苹果酸卡博替尼片临床计划还发生致命性出血。

不要给予苹果酸卡博替尼片有严重出血或处于严重出血风险患者。

2. GI穿孔和瘘管

在一项随机化肾细胞癌研究中，苹果酸卡博替尼片治疗患者报道瘘管1.2%(包括 0.6% 肛门瘘管) 而依维莫司治疗患者为 0%。

苹果酸卡博替尼片治疗患者报道胃肠道(GI)穿孔 0.9% 而依维莫司治疗患者 0.6%。苹果酸卡博替尼片临床计划中发生致命性穿孔。

监视患者瘘管和穿孔症状。经受一个瘘管不能适当地处理或 GI 穿孔患者终止苹果酸卡博替尼片。

3. 血栓性事件

 苹果酸卡博替尼片治疗导致血栓性事件发生率增加。苹果酸卡博替尼片治疗患者报道静脉血栓栓塞 7.3% 而依维莫司治疗患者为 2.5%。苹果酸卡博替尼片治疗患者发生肺栓塞 3.9% 而依维莫司治疗患者为 0.3%。苹果酸卡博替尼片治疗患者报道动脉血栓栓塞事件 0.9% 而依维莫司治疗患者为 0.3%。在苹果酸卡博替尼片临床计划中发生致命性血栓性事件。

在发生一个急性心肌梗死或任何其他动脉血栓栓塞合并症患者终止苹果酸卡博替尼片。

4. 高血压和高血压危象

 苹果酸卡博替尼片治疗导致治疗出现高血压的发生率增加。苹果酸卡博替尼片治疗患者报道高血压为 37%(15% ≥ 3 级)而依维莫司治疗患者为 7.1%(3.1% ≥ 3 级)。苹果酸卡博替尼片 前至开始和治疗期间定期地监视血压，对用医药处理不能适当控制的高血压不给 苹果酸卡博替尼片；当被控制，在减低剂量恢复 苹果酸卡博替尼片。对用抗高血压治疗不能控制的严重高血压终止 苹果酸卡博替尼片。如尽管最佳医学处理有高血压危象或严重高血压证据终止 苹果酸卡博替尼片。

5. 腹泻

用苹果酸卡博替尼片治疗患者 74% 发生腹泻和用依维莫司治疗患者中 28%。苹果酸卡博替尼片治疗患者 11% 发生 3 级腹泻而依维莫司治疗患者为 2%。在发生不能耐受 2 级腹泻或 34 级腹泻用标准抗腹泻治疗不能处理直至改善至 1 级患者不给 苹果酸卡博替尼片；在减低剂量恢复 苹果酸卡博替尼片。26% 患者由于发生腹泻剂量修饰。

6. 掌跖红感觉迟钝综合征

用苹果酸卡博替尼片治疗患者 42% 发生掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)和用依维莫司治疗患者中 6%。苹果酸卡博替尼片治疗患者 8.2% 发生 3 级 PPES 而依维莫司治疗患者中<1%。发生不能耐受 2 级 PPES 或 3 级 PPES 患者不给苹果酸卡博替尼片直至改善至 1 级；在减低剂量恢复 苹果酸卡博替尼片。16% 患者由于发生 PPES 剂量修饰。

7. 可逆性后部白质脑病综合征

在苹果酸卡博替尼片临床计划中发生可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，一种通过MRI上特征性发现诊断的皮层下血管性水肿的综合症。任何存在癫痫，头痛，视力障碍，混乱或精神功能改变患者进行对 RPLS 评价。发生 RPLS 患者终止 苹果酸卡博替尼片。

8. 胚胎胎儿毒性

根据来自动物研究数据和其作用机制，当给予妊娠妇女苹果酸卡博替尼片可能致胎儿危害。苹果酸卡博替尼片在器官形成期给予至妊娠动物在暴露低于临床上推荐剂量时暴露时导致胚胎胎儿致死，和在大鼠增加骨骼变异发生率和在兔中内脏变异和畸形。忠告妊娠妇女对胎儿潜在风险。

忠告生殖潜能女性用苹果酸卡博替尼片治疗期间和末次剂量后共4个月使用有效避孕。

储存条件

贮存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)；外出允许从 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)。

有效期

24个月

获批时间

2021年